注射用培美曲塞二鈉由美國禮來公司開發(fā),2004年2月獲美國 FDA 批準(zhǔn),商品名為“力比泰Alima”,其適應(yīng)癥為聯(lián)合順鉑用于治療無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。2004年8月,注射用培美曲塞二鈉又獲 FDA 批準(zhǔn)與順鉑聯(lián)合治療的晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的新適應(yīng)癥。目前適用癥已擴(kuò)大為聯(lián)合帕博利株單抗和鉑化療用于患者的初始治療非鱗狀NSCLG、聯(lián)合順鉑用于局部晚期或轉(zhuǎn)移、非鱗狀的初始治療、作為維持治療局部晚期或轉(zhuǎn)移和治療復(fù)發(fā)、轉(zhuǎn)移性非鱗狀非小細(xì)胞肺癌患者的單藥療法。2005年,注射用培美曲塞二鈉獲原CFDA 批準(zhǔn)在中國上市。